Thuốc Amperison 0.5 Meyer-BPC điều trị viêm gan B 30 viên

Thành phần

Thuốc Amperison 0.5 Meyer-BPC có thành phần:

• Entecavir (Entecavir monohydrat): 0,5 mg
• Lactose, polyvinyl pyrolidon K30, microcrystallin cellulose 101, natri croscarmellose, magnesi stearat, aerosil, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, talc, titan dioxyd, vừa đủ 1 viên.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị nhiễm virus viêm gan B (HBV) mạn tính trên người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên có chứng cứ HBV tích cực sao chép tăng cao DNA-HBV trong máu và tăng dai dẳng nồng độ aminotransferase huyết thanh (ALT hay AST) hoặc có chứng cứ mô học về bệnh gan đang hoạt động. Chỉ định này căn cứ trên các đáp ứng về mô học, virus học, sinh hóa, huyết thanh học ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên trước đây chưa từng dùng thuốc kháng virus nucleosid và ở người lớn có HBV kháng lamivudin đồng thời có HBeAg – dương tính hoặc HBeAg – âm tính kèm theo chức năng gan còn bù.

Điều trị nhiễm virus viêm gan B mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên có bị tổn thương gan và gan không hoạt động bình thường (bệnh gan mất bù).

Dùng entecavir để điều trị viêm gan B mạn tính và virus viêm gan B kháng thuốc lamivudin.

Các dữ liệu còn hạn chế liên quan đến người bệnh đồng nhiễm HBV và HIV.

Cách dùng thuốc Amperison 0.5

Thuốc uống vào lúc đói, ít nhất 2 giờ trước hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên nhiễm HBV mạn tính chưa bao giờ điều trị bằng các thuốc tương tự nucleosid, liều khuyến cáo: 0,5 mg, 1 lần/ngày.

Người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên có tiền sử nhiễm HBV mạn trong khi điều trị lamivudin hoặc có HBV được biết kháng lamivudin hoặc telbivudin: 1 mg, 1 lần/ngày.

Liều khuyến cáo cho người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên bị bệnh gan mất bù: 1 mg, 1 lần/ngày.

Thời gian dùng thuốc tối ưu chưa biết nhưng ít nhất phải 1 năm. Có thể ngừng điều trị:

Người có HBeAg – dương tính, phải điều trị ít nhất cho tới khi chuyển đổi huyết thanh HBe [mất HBeAg và DNA của HBV trở nên âm tính (dưới ngưỡng phát hiện), kèm theo phát hiện kháng thể kháng HBe ở 2 lần lấy máu liên tiếp cách nhau ít nhất 3 đến 6 tháng] hoặc tới khi chuyển đổi huyết thanh HBs hoặc trong trường hợp không có tác dụng sau 1 năm.

Ở người bệnh HBeAg – âm tính, phải điều trị ít nhất tới khi nồng độ DNA-HBV âm tính (dưới ngưỡng phát hiện) và chuyển đổi huyết thanh HBs hoặc cho tới khi không thấy tác dụng. Trong trường hợp điều trị kéo dài trên 2 năm, cần phải thường xuyên đánh giá lại để xác định tiếp tục điều trị có thích hợp với người bệnh không.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều. Tuy vậy, cần nhớ chức năng thận thường kém ở người cao tuổi.

Suy thận: Phải điều chỉnh liều dựa vào Clcr bằng cách tăng khoảng cách giữa các liều, nên uống mỗi ngày 1 lần. Người bệnh thẩm phân máu phải uống liều entecavir sau buổi thẩm phân.

Tổn thương gan: Không cần điều chỉnh liều.

Không sử dụng trong trường hợp (Chống chỉ định)

Quá mẫn với entecavir hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ có thai, cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Trong thử nghiệm lâm sàng, 3% hoặc hơn người bệnh được báo cáo có tác dụng không mong muốn như nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt, buồn nôn. Ỉa chảy, khó tiêu, nôn, buồn ngủ, và mất ngủ cũng đã được báo cáo

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Thận: Đái ra máu (9%), tăng creatinin (1 – 2%), glucose niệu (4%). Tâm thần: Mất ngủ, nhức đầu, chóng mặt.
• Tiêu hóa: Nôn, ỉa chảy, buồn nôn, khó tiêu.
• Gan mật: Tăng transaminase (> 10%), tăng lipase (7%), tăng amylase (2 – 3%), tăng bilirubin huyết (2 – 3%).
• Toàn thân: Mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100:

• Da: Phát ban, rụng tóc.
• Đầy bụng khó tiêu.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000:

• Miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
• Một số trường hợp nhiễm toan acid lactic được báo cáo thường kết hợp với gan mất bù hoặc một bệnh nội khoa nặng khác hoặc đang dùng một số thuốc khác. Dùng entecavir liên tục trung bình 96 tuần chưa thấy dung nạp thuốc thay đối.
• Các bất thường về xét nghiệm phố biến nhất trong thử nghiệm lâm sàng entecavir là tăng ALT (lớn hơn 5 lần mức cao của bình thường: ULN), đái ra máu, tăng lipase (ít nhất 2,1 lần ULN), đái ra glucose, tăng bilirubin huyết (lớn hơn gấp 2 lần ULN), tăng ALT (lớn hơn gấp 10 lần ULN và gấp 2 lần nồng độ lúc bắt đầu điều trị trong huyết thanh), tăng glucose huyết lúc đói (trên 250 mg/dl), và tăng creatinin (ít nhất 0,5 mg/dl).

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Nói chung, các ADR nhẹ thường tự hết, không cần xử trí. Đợt viêm gan trầm trọng có thể xảy ra sau khi ngừng liệu pháp chống HBV, bao gồm cả entecavir. Đợt trầm trọng biểu hiện bằng ALT tăng vọt gấp 10 lần mức cao bình thường (ULN) và gấp 2 lần nồng độ huyết thanh lúc bắt đầu điều trị. Thời gian trung bình xuất hiện bệnh trầm trọng khoảng 23 tuần sau khi ngừng điều trị. Bệnh trầm trọng sau khi ngừng điều trị thường kết hợp với tăng DNA của HBV và đa số tự khỏi. Phần lớn bệnh trầm trọng sau ngừng điều trị gặp ở người bệnh HbeAg – âm tính.
• Cần theo dõi gan đều đặn về lâm sàng và sinh hóa ít nhất 6 tháng sau khi ngừng điều trị. Nếu cần, có thể cho điều trị lại. Viêm gan trầm trọng lên cũng đã gặp trong khi đang điều trị HBV bằng entecavir trung bình 4 đến 5 tuần sau khi bắt đầu điều trị nhưng thường hết khi tiếp tục điều trị.
• Phải ngừng điều trị entecavir ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện lâm sàng hoặc xét nghiệm làm nghĩ đến nhiễm toan acid lactic hoặc nhiễm độc gan nặng (như gan to nhiễm mỡ, ngay cả khi transaminase không tăng).

Tương tác với các thuốc khác

• Chưa có tương tác nào cần khuyến cáo tránh dùng đồng thời với entecavir.
• Hàm lượng và tác dụng của entecavir có thể tăng bởi ganciclovir, valganciclovir, ribavirin.
• Entecavir không phải là cơ chất và không ức chế hoặc kích thích các isozym cytochrom P450 (CYP). Ít có khả năng tương tác về dược động với các thuốc chuyển hóa do các isoezym CYP. Thuốc tác động đến thận hoặc đào thải qua thận: Có khả năng tương tác dược động với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh với entecavir để tiết tích cực qua ống thận. Nồng độ huyết thanh entecavir để tiết tích cực qua ống thận. Nồng độ huyết thanh entecavir hoặc thuốc phối hợp có thể tăng. Cần phải theo dõi các tai biến phụ.
• Với adefovir, lamivudin, tenofovir, disoproxil: Không có tương tác.
• Thuốc ức chế miễn dịch: Có khả năng tương tác về dược động (nồng độ huyết thanh entecavir tăng vì chức năng thận bị thay đổi) với cyclosprine hoặc tacrolimus. Phải giám sát chức năng thận trước và trong khi điều trị entecavir ở người (ghép gan) đang dùng cyclosporine, tacrolimus hoặc các thuốc ức chế miễn dịch khác có thể ảnh hưởng đến chức năng thận.
• Nucleosid và các thuốc nucleoside ức chế enzym phiên mã ngược: Không có tương tác về dược động với lamivudin hoặc tenofovir disoproxil fumarat.

Lưu ý khi sử dụng Amperison 0.5mg (Cảnh báo và thận trọng)

• Viêm gan tự phát trở thành trầm trọng hay xảy ra và thường biểu hiện bằng tăng nhất thời nồng độ huyết thanh ALAT, Sau khi bắt đầu điều trị kháng virus, nồng độ huyết thanh ALAT có thể tăng ở người bệnh trong khi nồng độ huyết thanh DNA của HBV giảm. Trong số các người bệnh điều trị bằng entecavir, các đợt bệnh nặng lên xuất hiện trung bình 4 đến 5 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Ở người bệnh có bệnh gan còn bù, nồng độ huyết thanh ALAT tăng thường không kèm theo tăng bilirubin huyết như bệnh gan mất bù. Nếu người bệnh đã có xơ gan, có nguy cơ cao gan mất bù sau khi bệnh nặng lên. Do đó, trong khi điều trị, phải theo dõi chặt người bệnh về lâm sàng và sinh hóa. Một số trường hợp bệnh nặng lên do những điều trị chống viêm gan B bằng entecavir đã được báo cáo. Bệnh nặng lên sau ngừng entecavir thường kết hợp với bảng nồng độ huyết thanh DNA của HBV và đa số trường hợp tự khỏi, nhưng một số trường hợp đã tử vong. Trong số những người bệnh trước đây chưa dùng thuốc tương tự nucleoside nay được điều trị bằng entecavir, các trường hợp nặng lên xuất hiện trung bình 23 đến 24 tuần sau khi ngừng điều trị. Phần lớn các trường hợp xảy ra ở người có HBeAg-âm tính . Phải theo dõi gan đều đặn cả về lâm sàng và sinh hóa ít nhất 6 tháng sau khi ngừng điều trị. Nếu tăng DNA-HBV hoặc nếu cần, cho điều trị lại 1 đợt khác.
• Phải thận trọng khi điều trị cho người bệnh xơ gan mất bù vì nhiều tai biến phụ, có nguy cơ cao bị nhiễm toan acid lactic.
• Phải thận trọng khi điều trị entecavir cho người nhiễm HBV mạn tính mà không phát hiện người đó cũng bị HIV vì có nguy cơ làm xuất hiện chủng HIV kháng các thuốc nucleoside ức chế enzym phiên mã ngược (NRTI). Trước khi bắt đầu điều trị entecavir, phải làm test HIV. Do có thể nguy cơ làm xuất hiện HIV kháng NRTI nên không dùng entecavir để điều trị nhiễm HBV mạn tính ở người bệnh nhiễm HIV.
• Phải thận trọng khi dùng entecavir để điều trị viêm gan B mạn tính có thể gây ra nhiễm toan acid lactic, gan to nhiều kém nhiễm mỡ gan ở người bệnh dùng duy nhất các thuốc tương tự nucleoside hoặc phối hợp với các thuốc kháng virus khác. Đa số các trường hợp xảy ra ở phụ nữ, béo phì và điều trị lâu dài bằng các thuốc nucleoside ức chế enzym phiên mã ngược cũng có thể là yếu tố nguy cơ. Phải dùng thận trọng các thuốc trong tự nucleoside cho người được biết có nguy cơ cao về bệnh gan, nhưng nhiễm toan acid lactic, gan to nhiều và nhiễm mỡ đã xảy ra ở người không có nguy cơ nào được biết. Phải ngừng ngay entecavir ở bất cứ người bệnh nào có dấu hiệu lâm sàng và xét nghiệm gợi ý nhiễm toan lactic hoặc nhiễm độc gan nặng ngay cả khi transaminase không tăng.
• Chưa biết về độ an toàn và hiệu quả của entecavir đối với người ghép gan. Nếu dùng entecavir cho người ghép gan đã hoặc đang dùng một thuốc ức chế miễn dịch có thể tác động đến chức năng thận như cyclosporine, tacrolimus, phải giám sát cẩn thận chức năng thận trước và trong khi điều trị entecavir.
• Đối với người cao tuổi từ 65 tuổi trở lên, kinh nghiệm còn ít chưa đủ để xác định xem đáp ứng có khác với người trẻ tuổi không. Do entecavir chủ yếu đào thải qua thận nên nguy cơ nhiễm độc do entecavir có thể tăng ở người suy thận. Người cao tuổi thường có chức năng thận suy giảm, cần điều chỉnh liều theo mức độ suy thận và phải theo dõi chức năng thận.
• Điều chỉnh liệu được khuyến cáo đối với người bệnh có Clcr<50ml/phút, bao gồm cả thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng ngoại trú.
• Entecavir không làm giảm nguy cơ lây truyền virus sang người khác nên các biện pháp dự phòng truyền bệnh phải được thực hiện.
• Thành phần tá dược của thuốc có chứa lactose nên những bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu enzym lactase hoặc kém hấp thu glucose galactose không nên dùng thuốc này.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu về sự sinh sản ở thú không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, chỉ nên dùng entecavir trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết và sau khi đã cân nhắc cẩn thận các nguy cơ và lợi ích.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa biết thuốc này có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các bà mẹ cần được hướng dẫn không nên cho con bú khi đang dùng entecavir.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu được kiểm soát về tác dụng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
• Do ADR của thuốc gây chóng mặt, mệt mỏi và buồn vì thế cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ cao
• Để xa tầm tay trẻ em